Αναστολείς SGLT 2

Τι είναι οι αναστολείς SGLT2;

Οι αναστολείς SGLT2, που ονομάζονται επίσης γλιφλοζίνες, είναι φάρμακα από την ομάδα των από του στόματος αντιδιαβητικών παραγόντων. Έτσι χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο του επιπέδου σακχάρου στο σακχαρώδη διαβήτη. Το SGLT2 σημαίνει μεταφορέα ζάχαρης στα νεφρά. Ο μεταφορέας παίρνει το σάκχαρο πίσω στην κυκλοφορία του αίματος και η αναστολή διασφαλίζει ότι περισσότερο σάκχαρο απεκκρίνεται στα ούρα.

Οι αναστολείς SGLT2 είναι φάρμακα που είναι εντελώς ανεξάρτητα από την ινσουλίνη. Αυτά τα φάρμακα μπορούν επίσης να προκαλέσουν υπογλυκαιμία ως παρενέργεια και να έχουν περαιτέρω παρενέργειες τοπικά.

Ενδείξεις για αναστολείς SGLT2

Η κύρια ένδειξη για τους αναστολείς SGLT2 είναι ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2. Αυτοί οι άνθρωποι έχουν πολύ σάκχαρο στο αίμα τους επειδή τα κύτταρα τους έχουν γίνει ανθεκτικά στην ινσουλίνη του ίδιου του σώματος. Εφόσον αυτό το σάκχαρο βλάπτει τα αιμοφόρα αγγεία και μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική νόσο, καρδιακή νόσο, οφθαλμική νόσο και βλάβη στα νεύρα, αυτό το επίπεδο σακχάρου πρέπει να μειωθεί. Αυτό επιτυγχάνεται συχνά με ένα μείγμα διαφορετικών δραστικών ουσιών, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων SGLT2.

Σε αντίθεση με άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα, οι αναστολείς SGLT2 μπορούν επίσης να μειώσουν το σωματικό βάρος, καθώς το σάκχαρο που ξεπλένεται σημαίνει ότι το σώμα έχει λιγότερες διαθέσιμες θερμίδες. Με τη μείωση του σωματικού βάρους, ο διαβήτης μπορεί ακόμη και να μειωθεί σε ορισμένους πάσχοντες.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αναστολείς SGLT2 χρησιμοποιούνται επίσης σε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Εδώ, ωστόσο, αυτά πρέπει να συνδυάζονται με ινσουλίνη, διαφορετικά τα κύτταρα του σώματος δεν θα λάβουν αρκετό σάκχαρο. Μόνο η περίσσεια ζάχαρης ξεπλένεται επίσης από το σώμα. Οι αναστολείς SGLT2 εγκρίνονται μόνο για ενήλικες ασθενείς, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα μελέτης σχετικά με τη χρήση τους σε παιδιά και εφήβους.

Μάθετε τα πάντα για το θέμα εδώ: Φάρμακα για σακχαρώδη διαβήτη

Το δραστικό συστατικό στους αναστολείς SGLT2

Οι αναστολείς SGLT2 έχουν πολλά διαφορετικά ονόματα. Το δραστικό συστατικό canagliflozin έχει την εμπορική ονομασία Invokana®, η dapagliflozin διατίθεται με το όνομα Forxiga®. Η Empagliflozin ονομάζεται Jardiance® και η Ertugliflozin ονομάζεται Steglatro®. Εγκρίνονται επίσης η ιπραγλιφλοζίνη με το όνομα Suglat® και η Τοφογλιφλοζίνη με το όνομα Apleway® ή Deberza®. Υπάρχουν επίσης άλλα δραστικά συστατικά στην ανάπτυξη.

Όλα αυτά τα δραστικά συστατικά αναστέλλουν επιλεκτικά, πράγμα που σημαίνει ότι έχουν μόνο αυτόν τον μηχανισμό σε ορισμένα κανάλια, τον μεταφορέα νατρίου-γλυκόζης SGLT2. Κανονικά, αυτός ο μεταφορέας είναι υπεύθυνος για την απορρόφηση της γλυκόζης από τα ούρα στην κυκλοφορία του αίματος. Όταν αναστέλλεται, περισσότερη ζάχαρη απεκκρίνεται στα ούρα. Αυτό συμβαίνει εντελώς ανεξάρτητα από το επίπεδο ινσουλίνης στο αίμα, το οποίο διακρίνει τους αναστολείς SGLT2 από άλλους αντιδιαβητικούς παράγοντες από του στόματος. Έτσι, το επίπεδο σακχάρου στο αίμα μειώνεται επειδή το σάκχαρο απεκκρίνεται από το σώμα και δεν μεταφέρεται στα κύτταρα όπως με άλλα φάρμακα. Αυτό επίσης αναγκάζει το σώμα να χάσει θερμίδες άμεσα και η κατάποση μπορεί να μειώσει το σωματικό βάρος. Αυτός είναι επίσης ο λόγος για τον οποίο αυτό το φάρμακο είναι το μόνο από του στόματος αντιδιαβητικό φάρμακο που μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1.

Οι παρενέργειες των αναστολέων SGLT2

Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η σοβαρή υπογλυκαιμία, η οποία εμφανίζεται ιδιαίτερα συχνά όταν χρησιμοποιούνται επίσης ινσουλίνη ή άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα. Αυτό επηρεάζει περισσότερο από το 10% όλων των χρηστών και είναι μία από τις πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες. Συχνά, δηλαδή σε ένα έως δέκα τοις εκατό αυτών που προσβάλλονται, εμφανίζονται λοιμώξεις στην περιοχή των γεννητικών οργάνων και ουροποιητικές οδούς, καθώς η αυξημένη περιεκτικότητα σε σάκχαρα στα ούρα είναι θρεπτική ουσία για τα παθογόνα. Ζάλη και εξάνθημα, καθώς και συχνή ούρηση και πόνος στην πλάτη είναι επίσης συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Περίπου το ένα τοις εκατό αυτών που το παίρνουν έχουν συχνή νυκτερινή ούρηση, κνησμό στην περιοχή των γεννητικών οργάνων, νεφρική δυσλειτουργία, μυκητιασικές λοιμώξεις, ανεπάρκεια όγκου με χαμηλή αρτηριακή πίεση, δίψα και δυσκοιλιότητα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί διαβητική κετοξέωση. Αυτή είναι μια οξίνιση του αίματος μέσω της εξάντλησης ορισμένων αποθεμάτων ενέργειας στο σώμα. Η επίπτωση της νεκρωτικής περιτονίας του περινέου δεν είναι γνωστή. Πρόκειται για μια βακτηριακή λοίμωξη στην περιοχή της βουβωνικής χώρας που συχνά είναι θανατηφόρα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι μόνο στατιστικές δυνατότητες και δεν σημαίνει ότι όλοι όσοι λαμβάνουν αναστολείς SGLT2 θα τις αναπτύξουν. Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, θα πρέπει να συζητηθούν εναλλακτικές λύσεις με τον θεράποντα ιατρό.

Υπογλυκαιμία - Τι πρέπει να κάνετε; Μάθετε περισσότερα εδώ.

Η νεφρική ανεπάρκεια

Οι αναστολείς SGLT2 έχουν άμεση επίδραση στο πολύ περίπλοκο σύστημα μεταφορέων των νεφρών και επομένως μπορούν επίσης να προκαλέσουν παρενέργειες εκεί. Η χρήση αναστολέων SGLT-2 μπορεί να προκαλέσει νεφρική δυσλειτουργία σε ορισμένα άτομα. Αρχικά, αυτά είναι αισθητά μόνο στο εργαστήριο, καθώς αυξάνεται το επίπεδο κρεατινίνης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η πρόσληψη οδηγεί σε νεφρική ανεπάρκεια.

Όταν η θεραπεία διακόπτεται, οι διαταραχές έχουν υποχωρήσει εντελώς στις περισσότερες περιπτώσεις.

Για περισσότερες πληροφορίες, διαβάστε το θέμα: Οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Πότε δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αναστολείς SGLT 2;

Ένα απόλυτο κριτήριο αποκλεισμού για τους αναστολείς SGLT2 είναι μόνο υπερευαισθησία σε ένα από τα συστατικά. Εάν η νεφρική λειτουργία είναι σημαντικά μειωμένη, οι αναστολείς SGLT2 χάνουν την αποτελεσματικότητά τους, καθώς αυτό εξαρτάται άμεσα από τις λειτουργίες μεταφοράς των νεφρών.

Εάν έχετε συχνή μείωση όγκου ή χρήση διουρητικών βρόχου, δεν συνιστάται. Τα διουρητικά είναι μια κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατακράτησης ιστών ή της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Εάν εμφανιστεί διαβητική κετοξέωση, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί. Καθώς τα δισκία περιέχουν λακτόζη, οι ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη δεν πρέπει να τα παίρνουν.

Μάθετε τα πάντα εδώ: Διουρητικά.

Οι αλληλεπιδράσεις με άλλες ουσίες

Οι αναστολείς SGLT2 μπορούν να κάνουν τα διουρητικά πιο αποτελεσματικά, προκαλώντας αφυδάτωση και χαμηλή αρτηριακή πίεση. Μαζί με την ινσουλίνη ή τις σουλφονυλουρίες, μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή υπογλυκαιμία, η οποία μπορεί επίσης να είναι απειλητική για τη ζωή.

Άλλες αλληλεπιδράσεις δεν θεωρήθηκαν κλινικά σχετικές. Η ταυτόχρονη χρήση με μετφορμίνη, διγοξίνη, βαρφαρίνη, σιταγλιπτίνη, καρβαμαζεπίνη και πολλά άλλα φάρμακα δεν είναι προβληματική. Η ακριβής σύνθεση του φαρμάκου πρέπει να τηρείται από τον οικογενειακό γιατρό, ακόμη και αν ο γιατρός δεν συνταγογραφεί όλο το φάρμακο.

Η αποτελεσματικότητα του χαπιού

Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ των αναστολέων SGLT2 και του αντισυλληπτικού χαπιού δεν μπορούσαν να αποδειχθούν. Οι αναστολείς SGLT2 δεν έχουν άμεση επίδραση στα επίπεδα δραστικών συστατικών στο αντισυλληπτικό χάπι ή σε άλλα φάρμακα. Εάν δεν είστε βέβαιοι, θα πρέπει να επικοινωνήσετε με τον γυναικολόγο σας και να χρησιμοποιήσετε μια επιπλέον μέθοδο αντισύλληψης.

Περισσότερες πληροφορίες για το θέμα πρόληψη έλα εδώ.

Αναστολείς SGLT2 και αλκοόλ

Η άμεση αλληλεπίδραση μεταξύ αλκοόλ και αναστολέων SGLT2 δεν είναι γνωστή, αλλά το αλκοόλ μπορεί να έχει ουρική επίδραση. Τα άτομα που είναι επιρρεπή σε χαμηλή αρτηριακή πίεση και αφυδάτωση δεν πρέπει συνεπώς να συνδυάζουν αλκοόλ και αναστολείς SGLT2 ή τουλάχιστον να διατηρούν την ποσότητα αλκοόλ μέτρια.

Η χρόνια κατανάλωση αλκοόλ μπορεί επίσης να βλάψει το ήπαρ και να απαιτήσει προσαρμογές της δόσης.

Η δοσολογία των αναστολέων SGLT2

Η φυσιολογική δόση των αναστολέων SGLT2 είναι ένα δισκίο την ημέρα. Τα δισκία περιέχουν πέντε έως δέκα χιλιοστόγραμμα δραστικού συστατικού. Σε συνδυαστική θεραπεία με άλλους από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες ή ινσουλίνη, η ποσότητα του δραστικού συστατικού μπορεί να μειωθεί προκειμένου να αποφευχθεί σοβαρή υπογλυκαιμία.

Σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής βλάβης, πρέπει να ξεκινήσει χαμηλότερη δόση καθώς το δραστικό συστατικό διασπάται από το ήπαρ. Η ακριβής δοσολογία πρέπει να συζητηθεί με τον οικογενειακό γιατρό ή τον διαβητολόγο σας.

Πόσο κοστίζουν οι αναστολείς SGLT 2;

Οι αναστολείς SGLT2 είναι συνταγογραφούμενα φάρμακα που καλύπτονται από όλες τις ασφάλειες υγείας. Το Dapagliflozin, Forxiga, κοστίζει 69 ευρώ το μήνα με ημερήσια πρόσληψη 10mg. Οι αναστολείς SGLT2 είναι συνεπώς πολλές φορές ακριβότεροι από, για παράδειγμα, τη μετφορμίνη από του στόματος αντιδιαβητικό φάρμακο. Δεδομένου ότι υπάρχουν τώρα αρκετοί κατασκευαστές και διάφορα παρασκευάσματα από την ομάδα των αναστολέων SGLT2, η τιμή θα συνεχίσει να μειώνεται.

Εναλλακτικές λύσεις στους αναστολείς SGLT2;

Υπάρχει ένα ευρύ φάσμα πιθανών παρασκευασμάτων για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Η πρώτη ομάδα είναι οι σουλφονυλουρίες, οι οποίες προκαλούν αύξηση της έκκρισης ινσουλίνης. Η δεύτερη ομάδα είναι τα γλινίδια, τα οποία έχουν επίσης αυξημένα επίπεδα ινσουλίνης. Οι ινκρετίνες προάγουν επίσης την απελευθέρωση ινσουλίνης.

Η μετφορμίνη δρα απευθείας στα κύτταρα του σώματος και μειώνει, για παράδειγμα, την παραγωγή νέου σακχάρου από τα αποθέματα στο ήπαρ. Οι γλιταζόνες αυξάνουν την ευαισθησία των κυττάρων του σώματος στην ινσουλίνη. Οι αναστολείς της άλφα-γλυκοσιδάσης μειώνουν την απορρόφηση του σακχάρου στο έντερο. Η τελευταία επιλογή είναι πάντα η τεχνητή παροχή ινσουλίνης.

Μάθετε περισσότερα για το θέμα εδώ: Φάρμακα για σακχαρώδη διαβήτη

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι οι αναστολείς SGLT2 έχουν ανασταλτική επίδραση στην ανάπτυξη των νεφρών στο αγέννητο παιδί. Επομένως, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Μόλις γίνει γνωστή η εγκυμοσύνη, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται.

Δεδομένου ότι δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το δραστικό συστατικό θα περάσει στο μητρικό γάλα, το οποίο θα μπορούσε να αποτελέσει απειλή για το παιδί, οι αναστολείς SGLT2 δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ούτε κατά τη διάρκεια του θηλασμού.