Φάρμακο

Ομεπραζόλη

Συνώνυμα με ευρύτερη έννοια

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων, PPIs, δραστικά συστατικά με την τελική -prazole (π.χ. παντοπραζόλη), αναστολείς αντλίας Antra®

εισαγωγή

Κανονικά υπάρχει ισορροπία στο στομάχι μεταξύ της παραγωγής επιθετικού γαστρικού οξέος και των προστατευτικών μηχανισμών σχηματισμού βλέννας και όξινου ανθρακικού. Τα βρεγματικά ή τα βρεγματικά κύτταρα είναι υπεύθυνα για την παραγωγή γαστρικού οξέος, τα δευτερεύοντα κύτταρα για την παραγωγή βλέννας και όξινου ανθρακικού άλατος. Η παραγωγή ρυθμίζεται από διάφορους μηχανισμούς.

Η τιμή του pH του οξέος είναι συνήθως μεταξύ 1 και 2 και εμφανίζεται όταν ένα ένζυμο των βρεγματικών ή βρεγματικών κυττάρων, η αντλία H + / K + -ATPase ή πρωτονίου, ανταλλάσσει θετικά φορτισμένα άτομα υδρογόνου (πρωτόνια) για το κάλιο ιόντος ενώ καταναλώνει ενέργεια αντλεί το στομάχι.

Οι ασθένειες που σχετίζονται με το γαστρικό οξύ μπορούν να επηρεαστούν με τρεις τρόπους. Μια πιθανότητα είναι η χρήση αντιόξινων για να ρυθμίσει το οξύ του στομάχου. Μια δεύτερη δυνατότητα είναι η ανοικοδόμηση της προστασίας των βλεννογόνων. Ο τρίτος τρόπος στοχεύει στη μείωση της παραγωγής γαστρικού οξέος. Αυτά περιλαμβάνουν τους λεγόμενους αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) όπως το δραστικό συστατικό ομεπραζόλη.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη, πρέπει πάντα να γίνονται προσπάθειες για τον εντοπισμό και την εξάλειψη των παραγόντων που προκαλούν την υπερπαραγωγή γαστρικού οξέος. Το άγχος και ο έντονος τρόπος ζωής έχουν θετική επίδραση στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Ορισμένες πολυτελείς τροφές, όπως ο καφές, το υψηλό ποσοστό αλκοόλ και τα πικάντικα τρόφιμα, διεγείρουν επίσης την παραγωγή.

Δεν πρέπει να ξεχνάμε ότι ένα πολύ συγκεκριμένο μικρόβιο που ονομάζεται Helicobacter pylori μπορεί να αποικίσει τον γαστρικό βλεννογόνο και είναι η πιο κοινή αιτία γαστρικών και εντερικών ελκών και φλεγμονής του γαστρικού βλεννογόνου. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων όπως η ομεπραζόλη έχουν αντικαταστήσει άλλους θεραπευτικούς παράγοντες όπως τα αντιόξινα (που εξουδετερώνουν το οξύ του στομάχου). Είναι η πρώτη επιλογή ακόμη και πριν από τους αποκλειστές H2.

Πώς λειτουργεί η ομεπραζόλη

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων όπως η ομεπραζόλη λειτουργούν δεσμεύοντας το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή γαστρικού οξέος και έτσι αναστέλλονται ανεπανόρθωτα (μη αναστρέψιμα). Ως τα λεγόμενα προφάρμακα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (ομεπραζόλη) λειτουργούν μόνο σε όξινη τιμή pH και όταν τα βρεγματικά κύτταρα είναι ενεργά. Αποκλείονται μόνο τα ένζυμα που βρίσκονται στη μεμβράνη του στομάχου. Η δραστική ουσία (ομεπραζόλη) μεταφέρεται μέσω της κυκλοφορίας του αίματος στα βρεγματικά κύτταρα, όπου συσσωρεύεται και ενεργοποιεί τις αντλίες πρωτονίων.

Φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης

Η ομεπραζόλη έχει τη θέση δράσης της στις αντλίες πρωτονίων, οι οποίες βρίσκονται στη μεμβράνη των βρεγματικών κυττάρων και οδηγούν στον γαστρικό αυλό. Ωστόσο, για να φθάσει στο βρεγματικό κύτταρο, η ουσία ομεπραζόλη δεν πρέπει να ενεργοποιείται στο στομάχι. Επομένως, το φάρμακο χορηγείται ως κάψουλα ανθεκτική στα οξέα. Αυτό διασφαλίζει ότι το δραστικό συστατικό προστατεύεται από το οξύ του στομάχου από την κάψουλα. Μόνο στο λεπτό έντερο η κάψουλα διασπάται από το αλκαλικό εντερικό περιβάλλον και το δραστικό συστατικό απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος μέσω των εντερικών κυττάρων. Η ομεπραζόλη φτάνει στο βρεγματικό κύτταρο μέσω του αίματος, όπου ενεργοποιείται.

Πρέπει να σημειωθεί ότι το φάρμακο διασπάται σχετικά γρήγορα στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ομεπραζόλης είναι μόνο περίπου μία ώρα. Ωστόσο, δεδομένου ότι το ενεργοποιημένο δραστικό συστατικό συνδέεται ανεπανόρθωτα με την αντλία πρωτονίων, η διάρκεια της δράσης είναι πολύ μεγαλύτερη και η λήψη μιας κάψουλας την ημέρα είναι συνήθως αρκετή. Ο βαθμός στον οποίο αναστέλλεται η παραγωγή υδροχλωρικού οξέος εξαρτάται από τη δόση και τον αριθμό και τη δραστηριότητα των αντλιών πρωτονίων στην κυτταρική μεμβράνη των βρεγματικών κυττάρων (ομεπραζόλη).

Δοσολογία ομεπραζόλης

Η ομεπραζόλη λαμβάνεται από το στόμα ως ανθεκτική σε οξύ κάψουλα (π.χ. Omep®). Η συνήθης δόση είναι 20mg την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις (π.χ. σύνδρομο Zollinger-Ellison), ωστόσο, ενδέχεται να απαιτούνται σημαντικά υψηλότερες δόσεις. Η ομεπραζόλη έχει ένα ευρύ θεραπευτικό φάσμα.

Χρήσεις της ομεπραζόλης

Η ομεπραζόλη χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

Φλεγμονή του στομάχου (γαστρίτιδα υπεροξέος)
Γαστρικά και εντερικά έλκη (γαστρικό έλκος, έλκος δωδεκαδακτύλου)
Σύνδρομο Zollinger-Ellsion
Οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (με και χωρίς σύνδρομο Barrett)
Εξάλειψη του Helicobacter pylori
Προφύλαξη σε περίπτωση άγχους ή τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων όπως η ομεπραζόλη χρησιμοποιούνται για φλεγμονή του γαστρικού βλεννογόνου που σχετίζεται με την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος (γαστρίτιδα υπεροξέος), για γαστρικά ή μικρά εντερικά έλκη (γαστρικό έλκος, έλκος δωδεκαδακτύλου), υπερπαραγωγή της ορμόνης γαστρίνης (σύνδρομο Zollinger-Ellison) και για σοβαρές μορφές του οισοφάγου που βασίζονται στο οξύ του στομάχου που ρέει πίσω στον οισοφάγο (οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση).

Η ομεπραζόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την προφύλαξη από έλκος στομάχου ή εντέρου που σχετίζονται με το στρες (προφύλαξη από έλκος στρες) ή για την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα). Αυτά είναι φάρμακα που ανακουφίζουν τον πόνο, μειώνουν τον πυρετό και μειώνουν τη φλεγμονή.

Σε περίπτωση βακτηριακού αποικισμού του γαστρικού βλεννογόνου με το μικρόβιο Helicobacter pylori, αναστολείς αντλίας πρωτονίων όπως η ομεπραζόλη χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ορισμένα αντιβιοτικά. Η χορήγηση ομεπραζόλης μόνη της χωρίς την καταπολέμηση των μικροβίων συνήθως δεν οδηγεί σε διαρκή επιτυχία. Στην αποκαλούμενη τριπλή θεραπεία, ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων, π.χ. Ομεπραζόλη, σε συνδυασμό με δύο διαφορετικά αντιβιοτικά.

Τα αντιβιοτικά είναι η κλαριθρομυκίνη και με την αμοξικιλλίνη (Γαλλική τριπλή θεραπεία) ή μετρονιδαζόλη (Ιταλική τριπλή θεραπεία). Αυτή η εξάλειψη είναι επιτυχής σε περισσότερο από το 90% των περιπτώσεων. Το μικρόβιο Helicobacter pylori είναι μια αρνητική κατά gram ράβδο. Μέχρι το 50% του παγκόσμιου πληθυσμού έχουν μολυνθεί. Η μόλυνση συνήθως συμβαίνει στην παιδική ηλικία. Η εκ νέου μόλυνση στην ενηλικίωση είναι σπάνια (λιγότερο από 1%).

Παρενέργειες της ομεπραζόλης

Η ομεπροζόλη είναι γενικά καλά ανεκτή. Ακόμα και όταν χορηγούνται υψηλές δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας είναι μεγάλη, σπάνια εμφανίζονται ανεπιθύμητες ενέργειες. 1-2% των ασθενών παραπονιούνται για γαστρεντερικά παράπονα. Κατά κανόνα, αυτό οφείλεται σε ένα αλλαγμένο βακτηριακό αποικισμό της γαστρεντερικής οδού, επειδή το οξύ του στομάχου κανονικά διασφαλίζει ότι τα περισσότερα βακτήρια θανατώνονται (π.χ. γαλακτοβάκιλλοι, στρεπτόκοκκοι).Ο πονοκέφαλος ή η ζάλη είναι ακόμη λιγότερο συχνές. Μερικοί ασθενείς παραπονιούνται επίσης για κούραση ή φαγούρα. Στην περίπτωση θεραπείας με έγχυση υψηλής δόσης, όπως μπορεί να ενδείκνυται στην περίπτωση οξείας γαστρικής αιμορραγίας, σε σπάνιες περιπτώσεις αυτό οδηγεί σε διαταραχές της όρασης, καθώς οι αντλίες πρωτονίων μπορούν επίσης να βρεθούν στο μάτι.

Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι ορισμένα ένζυμα, τα οποία είναι υπεύθυνα για την πέψη των πρωτεϊνών στο στομάχι, μπορούν να λειτουργήσουν βέλτιστα μόνο εάν η τιμή του pH είναι σωστή και υπάρχει επαρκές υδροχλωρικό οξύ. Αυτό μπορεί επίσης να οδηγήσει σε πεπτικές διαταραχές, ειδικά κατά την πέψη των πρωτεϊνών. Ωστόσο, δεδομένου ότι η πέψη γενικά εντοπίζεται κυρίως στο λεπτό έντερο και το τμήμα του στομάχου είναι μάλλον μικρό, πεπτικές διαταραχές που επηρεάζουν την πέψη πρωτεϊνών στο στομάχι δεν παρατηρούνται συχνά όταν η ομεπραζόλη χρησιμοποιείται μόνη της.

Παρενέργειες μετά τη διακοπή

Μετά τη διακοπή της ομεπραζόλης, δεν υπάρχουν άμεσες παρενέργειες που πρέπει να φοβηθούν και, συνεπώς, το φάρμακο δεν πρέπει να μειωθεί. Ωστόσο, εάν σταματήσει η επίδραση της ομεπραζόλης, αυτό μπορεί να έχει συνέπειες. Τα συμπτώματα που είχαν προηγουμένως ανακουφιστεί, όπως πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα ή παλινδρόμηση οξέος, μπορεί να επανεμφανιστούν πιο έντονα μετά τη διακοπή. Αυτό μπορεί να αντιμετωπιστεί με την αποφυγή διεγερτικών που ερεθίζουν το στομάχι, όπως ο καφές, το αλκοόλ και η σοκολάτα και από το μη κάπνισμα.

Οι αναστολείς οξέων όπως η ομεπραζόλη λαμβάνονται επίσης συχνά προληπτικά για τη μείωση των παρενεργειών άλλων φαρμάκων. Για παράδειγμα, η διακοπή της ομεπραζόλης ενώ παίρνετε φάρμακα με ανακουφιστικά του πόνου όπως η ιβουπροφαίνη ή η δικλοφενάκη αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως έλκος στομάχου.

Παρενέργειες μακροχρόνιας φαρμακευτικής αγωγής

Τα αποκαλούμενα φάρμακα «προστασίας στομάχου» συνταγογραφούνται συχνά για μήνες ή χρόνια και λαμβάνονται από τον ασθενή. Ακόμα κι αν αυτό αναφέρεται επίσης σε πολλές περιπτώσεις, ο κίνδυνος μερικές φορές σοβαρών παρενεργειών αυξάνεται με τη μακροχρόνια φαρμακευτική αγωγή.

Πρώτον, η λήψη ομεπραζόλης αναστέλλει την απορρόφηση του ασβεστίου στα έντερα, οπότε όσο περισσότερο λαμβάνεται το φάρμακο, τόσο μεγαλύτερος είναι ο κίνδυνος κατάγματος. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους ηλικιωμένους ασθενείς που έχουν ήδη οστική απώλεια (οστεοπόρωση). Ο κίνδυνος βακτηριακής πνευμονίας αυξάνεται επίσης εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Μια άλλη πιθανή συνέπεια της μακροχρόνιας χρήσης είναι η φλεγμονή των νεφρών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται με μακροχρόνια φαρμακευτική αγωγή με ομεπραζόλη εξαρτώνται πολύ από τη δοσολογία. Επιπλέον, τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα της μακροχρόνιας φαρμακευτικής αγωγής πρέπει πάντα να σταθμίζονται.

Αλληλεπιδράσεις της ομεπραζόλης με άλλα φάρμακα

Η ομεπραζόλη μπορεί να διαλύσει άλλα φάρμακα όπως η διαζεπάμη (Ψυχοτρόπο φάρμακοn), φαινυτοΐνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ακανόνιστων καρδιακών παλμών ή επιληπτικών κρίσεων) ή βαρφαρίνης (αντιπηκτική ουσίααργή.

Αντενδείξεις ομεπραζόλης

Η ομεπραζόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Μια άλλη αντένδειξη είναι η ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης. Αυτός είναι ένας αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια της πήξης (συσσωμάτωση). Η ομεπραζόλη αναστέλλει το ένζυμο (κυτόχρωμα CYP2C19) που ενεργοποιεί την κλοπιδογρέλη. Αυτό σημαίνει ότι δεν μπορεί να επιτευχθεί επαρκές αποτελεσματικό επίπεδο κλοπιδογρέλης ή απαιτούνται υψηλότερες δόσεις.

Τι μπορείτε να κάνετε εάν τα εφέ εξαντληθούν;

Εάν αισθάνεστε ότι οι επιδράσεις της ομεπραζόλης εξασθενούν ή συμπτώματα όπως ρέψιμο ή πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα γίνονται πιο έντονα, θα πρέπει να επισκεφθείτε τον οικογενειακό γιατρό σας ή τον γιατρό που συνταγογράφησε το φάρμακο.

Μπορεί να είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δοσολογία ή να στραφεί σε άλλο φάρμακο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ωστόσο, πρέπει πρώτα να γίνει πιο λεπτομερής εξέταση, για παράδειγμα με τη λήψη δείγματος αίματος. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να αλλάζει το φάρμακο της ομεπραζόλης ή να διακόπτεται το φάρμακο εάν εξαλειφθεί το αποτέλεσμα.

Μπορεί η ομεπραζόλη να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης;

Η ομεπραζόλη είναι συνήθως ένα από τα φάρμακα που επιτρέπονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, ο γιατρός που συνταγογράφησε το φάρμακο θα πρέπει να ενημερώνεται για την παρουσία εγκυμοσύνης. Στη συνέχεια θα εξετάσει εάν θα συνταγογραφήσει ομεπραζόλη ή όχι.

Συχνά, τα συμπτώματα μπορούν επίσης να ανακουφιστούν από άλλα μέτρα, όπως ο ύπνος με αυξημένο άνω μέρος του σώματος ή η αποφυγή του καφέ και άλλων τροφίμων που προωθούν το οξύ. Κατ 'αρχήν, κανένα φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται χωρίς ιατρική συνταγή ή σύσταση, ειδικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μπορεί επίσης να σας ενδιαφέρει αυτό το θέμα: Καούρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Περισσότεροι αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Εκτός από την ομεπραζόλη, επί του παρόντος υπάρχουν τέσσερις άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων που διαφέρουν σχεδόν ως προς τον τρόπο δράσης τους και τις παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν: