Διγοξίνη
Συνώνυμα
Καρδιακές γλυκοσίδες
διαβάστε επίσης:
- Φάρμακα ακανόνιστος καρδιακός παλμός
- Digitoxin
ορισμός
Η διγοξίνη είναι ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην ομάδα των καρδιακών γλυκοσίδων. Μεταξύ άλλων, βελτιώνει την ισχύ της καρδιάς και επομένως συνταγογραφείται για καρδιακή ανεπάρκεια, για παράδειγμα.
προέλευση
Διγοξίνη και Digitoxin μπορεί να εξαχθεί από το ίδιο φυτό: Dem δακτυλήθρα (Λατινικά: ψηφιοποίηση), γι 'αυτό είναι μερικές φορές συνώνυμες με τον όρο digitalis ή Ψηφιακή γλυκοσίδες περιγράφεται.
Επίδραση και μηχανισμός δράσης
Διγοξίνη επηρεάζει την καρδιά ως εξής:
- Εκεί αυξάνεται η δύναμη επαφής του Καρδιακοί μύες (θετική ινοτροπική)
- Καθυστέρηση στη μετάδοση διέγερσης από την περιοχή του κόλπου (άντρο) στους θαλάμους της καρδιάς (κοιλία) (αρνητικό dromotropic)
- Μείωση της συχνότητας ρυθμού (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα).
φισιολογία
Για να μπορέσουμε να κάνουμε συμβόλαια, το Καρδιακός μυς - καθώς και όλοι οι άλλοι μύες του σώματος, και οι δύο επιτέθηκε Σκελετικοί μύεςότι κάποιος τονώνει εθελοντικά, καθώς και τους λείους μυς των αγγείων και των οργάνων που συστέλλονται ακούσια - Ασβέστιο.
Η αρχή ισχύει για την καρδιά: Όσο περισσότερο ασβέστιο, τόσο ισχυρότερη είναι η δύναμη της συστολής. Και όσο υψηλότερη είναι αυτή η δύναμη, τόσο περισσότερο αίμα μπορεί να αντληθεί με καρδιακό παλμό.
Η καρδιά αποτελείται από πολλά καρδιακά μυϊκά κύτταρα που περιέχουν συσταλτικά στοιχεία, κάτι που καθιστά την καρδιά δυνατή πρώτη. Αυτά τα νήματα ονομάζονται σαρκομερείς. Το ασβέστιο πρέπει επομένως να βρίσκεται μέσα στο κύτταρο (ενδοκυτταρικό) να είναι σε θέση να επηρεάσει τη δύναμη, καθώς εκεί βρίσκονται οι σαρκομεταφορές.
Για να κατανοήσουμε τον μηχανισμό των καρδιακών γλυκοσίδων, πρέπει κανείς να σκάψει λίγο περισσότερο στη βιοχημεία του κυττάρου: Κάθε κύτταρο χρειάζεται μια συγκεκριμένη ιοντική ισορροπία για να επιβιώσει. Πρέπει λοιπόν να υπάρχουν πολύ συγκεκριμένες συγκεντρώσεις μεταξύ άλλων κάλιο, νάτριο, χλωριούχο και Ασβέστιο κυριαρχούν εντός και εκτός του κελιού, αφού εάν οι συγκεντρώσεις αυτές ξεπεραστούν ή δεν επιτευχθούν, το κελί θα εκραγεί (Εισροή νερού με υψηλή συγκέντρωση ενδοκυτταρικών ιόντων προκειμένου να επιτευχθεί ισορροπία φορτίου μεταξύ εσωτερικού και εξωτερικού) ή συρρίκνωση (Εκροή νερού σε υψηλή συγκέντρωση εξωκυτταρικού φορτίου προκειμένου να αραιωθεί η υψηλότερη συγκέντρωση σωματιδίων στο εξωτερικό) θα. Αυτή η αρχή της διανομής νερού προς την κατεύθυνση υψηλότερης συγκέντρωσης είναι γνωστή ως όσμωση. Για να αποφευχθεί η δημιουργία οσμωτικής ισορροπίας, καθώς αυτό θα ήταν θανατηφόρο για το κελί, υπάρχουν αντλίες που κάθονται στο κυτταρικό τοίχωμα και μεταφέρουν ενεργά ιόντα από το εσωτερικό προς το εξωτερικό ή από το εξωτερικό προς το εσωτερικό. Η πιο σημαντική από αυτές τις αντλίες είναι η Νάτριο-κάλιο ATPase. Αντλεί τρία ιόντα νατρίου από μέσα προς τα έξω, με αντάλλαγμα δύο ιόντα καλίου, τα οποία αντλεί από έξω. Έτσι διασφαλίζει ότι υπάρχει πολύ κάλιο μέσα στο κελί και πολύ νάτριο έξω από το κελί. Για όλα αυτά, χρειάζεται το τυπικό ενεργειακό νόμισμα του σώματος: ATP (Τριφωσφορική αδενοσίνη) ότι πρέπει να χωρίσει για να αποκτήσει την απαραίτητη ενέργεια. Εξ ου και το όνομα ATPase, που σημαίνει κάτι σαν το ATP-split.
Περισσότεροι μεταφορείς
εκτός από αυτό πρωτεύουσα ενεργή αντλία Υπάρχουν επίσης μεταφορείς που δεν χωρίζουν το ATP άμεσα για να έχουν αρκετή ενέργεια για μεταφορά ιόντων, αλλά χρησιμοποιούν την ενέργεια των φυσικών βαθμίδων ιόντων κατά μήκος της κυτταρικής μεμβράνης για να είναι σε θέση να λειτουργήσουν. Μέσα από Αντλία νατρίου-καλίου υπάρχει πολύ κάλιο μέσα στο κελί, αλλά λίγο έξω. Γι 'αυτό το διάχυση (χωρίς τη βοήθεια των φορτηγών) Κάλιο από το εσωτερικό του κελιού προς τα έξω για να αντισταθμιστεί αυτή η ανισορροπία φορτίου. Επιπλέον, η αντλία σημαίνει ότι υπάρχει πολύ νάτριο έξω και λίγο μέσα.Αυτός είναι ο λόγος που τα ιόντα νατρίου ρέουν από έξω για να αντισταθμίσουν αυτό. Αυτά τα λεγόμενα Κλίσεις ιόντων έχουν μια ορισμένη «δύναμη» και έτσι τη δυνατότητα μεταφοράς άλλων ιόντων μαζί τους που δεν θα μπορούσαν να διασχίσουν τη μεμβράνη μόνες τους, επειδή η κλίση τους δεν είναι αρκετά ισχυρή ή ακόμη και αντίθετη. Αυτό συμβαίνει, για παράδειγμα, για τη μεταφορά ασβεστίου από ενδοκυτταρικό σε εξωκυτταρικό. ο Εναλλάκτης νατρίου-ασβεστίου. Το νάτριο μεταφέρεται με την κλίση του από το εξωτερικό προς το εσωτερικό και στη διαδικασία συσσωρεύεται αρκετή «δύναμη» για να μεταφέρει ασβέστιο έναντι της βαθμίδας του από μέσα προς τα έξω. Τι κάνουν τώρα οι καρδιακοί γλυκοζίτες; (Digoxin) Περιγράφηκε παραπάνω ότι όσο υψηλότερη είναι η συγκέντρωση ασβεστίου εντός του κυττάρου, τόσο μεγαλύτερη είναι η δύναμη της συστολής της καρδιάς. Ωστόσο, η ανταλλαγή νατρίου-ασβεστίου διασφαλίζει τώρα ότι το ασβέστιο φεύγει από το κύτταρο. Αυτό μπορεί - για ασθενείς των οποίων η καρδιά δεν χτυπά αρκετά δυνατά, δηλαδή ανεπαρκής είναι - να είσαι πολύ προβληματικός. Αυτή η μεταφορά πρέπει επομένως να εξουδετερωθεί προκειμένου να υπάρχει περισσότερο ασβέστιο διαθέσιμο εντός του κυττάρου. ο Καρδιακές γλυκοσίδες (Digoxin) δεν αναστέλλουν άμεσα αυτόν τον εναλλάκτη, αλλά ενεργούν αναστέλλοντας το νάτριο-κάλιο-ATPase. Όπως περιγράφεται παραπάνω, συνήθως αντλεί νάτριο προς τα έξω και κάλιο προς τα μέσα. Εάν αναστέλλεται, υπάρχει λιγότερο νάτριο στο εξωτερικό. Αυτό σημαίνει ότι η βαθμίδωση νατρίου από έξω, η οποία οδηγεί τον εναλλάκτη νατρίου-ασβεστίου, είναι χαμηλότερη. Έτσι λιγότερο νάτριο μπορεί να αντικατασταθεί με ασβέστιο και έτσι περισσότερο ασβέστιο παραμένει μέσα στο κύτταρο. Τώρα υπάρχει περισσότερο ασβέστιο διαθέσιμο για συστολή. Έτσι μπορεί να αντλείται περισσότερο αίμα ανά καρδιακό παλμό.
Φαρμακοκινητική
Διγοξίνη και Digitoxin διαφέρουν ως προς τις φαρμακολογικές τους ιδιότητες.
Διγοξίνη: Όταν λαμβάνεται από το στόμα έχει (ως δισκίο) ένα Βιοδιαθεσιμότητα περίπου 75%. Πρόκειται κυρίως για αυτό Νεφρά (νεφρικά) απεκκρίνεται και έχει χρόνο ημιζωής 2-3 ημερών.
Ενδείξεις
Διγοξίνη χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες ενδείξεις:
- Συγκοπή (Αδυναμία άντλησης της καρδιάς)
- Κολπικός πτερυγισμός και μαρμαρυγή (καθυστερώντας τη διεξαγωγή διέγερσης)
Παρενέργειες
Η διγοξίνη έχει στενό θεραπευτικό δείκτη. Αυτό σημαίνει ότι είναι πολύ εύκολο να τους χορηγήσετε υπερβολική δόση, με αποτέλεσμα δηλητηρίαση (Μέθη) οδηγεί. Η αντλία νατρίου-καλίου θα πρέπει να αναστέλλεται μόνο με μέτρο, διαφορετικά θα αναταραχθεί ολόκληρη η κυτταρική σταθερότητα. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:
- στο Καρδιές: Καρδιακές αρρυθμίες πως Κοιλιακή μαρμαρυγή, Extrasystoles στους κοιλιακούς μυς, Μπλοκ AV
- στο κεντρικό νευρικό σύστημα: Προβλήματα χρωματικής όρασης, κόπωση, σύγχυση
- στο Γαστρεντερικός σωλήνας: Ναυτία, Κάνω εμετό
Η θεραπεία Τοξικότητα διγοξίνης αποτελείται από το δώρο του Διάλυμα έγχυσης που περιέχει κάλιο (επειδή μια αυξημένη συγκέντρωση καλίου εκτοπίζει τους καρδιακούς γλυκοσίδες από το νάτριο-κάλιο-ΑΤΡάση και έτσι αναστέλλει την επίδρασή τους), Αντιαρρυθμικά (Φάρμακα που περιορίζουν τις καρδιακές αρρυθμίες που μπορεί να προκληθούν), Ψηφιακά αντισώματα (που συλλαμβάνουν συγκεκριμένα ελεύθερα μόρια καρδιακής γλυκοσίδης και έτσι τα καθιστούν αναποτελεσματικά).
Αλληλεπιδράσεις
Πολλοί παράγοντες και η παράλληλη χορήγηση άλλων φαρμάκων μπορούν να μειώσουν τον κίνδυνο Επίδραση διγοξίνης επιρροή, επομένως πρέπει να διεξαχθεί μια ακριβής αναισθησία (συστηματική ερώτηση του ασθενούς σχετικά με προηγούμενες ασθένειες, λήψη φαρμάκων κ.λπ.) πριν από τη συνταγογράφηση και τη λήψη. Παράγοντες που μπορούν να προκαλέσουν αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:
Συγκέντρωση καλίου – Υπερκαλιαιμία (αυξημένη συγκέντρωση καλίου) οδηγεί σε μειωμένη αποτελεσματικότητα, Υποκαλιαιμία (μειωμένη συγκέντρωση καλίου), από την άλλη πλευρά, εντείνει την επίδραση και μπορεί έτσι - εάν δοθεί κανονική δόση - να οδηγήσει σε συμπτώματα δηλητηρίασης
ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ - Ασθενείς με δυσλειτουργία των νεφρών δεν πρέπει να λαμβάνουν διγοξίνη · η διγοξίνη πρέπει να χρησιμοποιείται εδώ, καθώς εκκρίνεται λιγότερο μέσω των νεφρών
φαρμακευτική αγωγή, τα ένζυμα αποικοδόμησης φαρμάκων του συκώτι ενεργοποίηση ή αναστολή (Επαγωγή ή καταστολή των ενζύμων CYP). Αυτά περιλαμβάνουν μερικά Αντιβιοτικά, Αντιεπιληπτικά φάρμακα, Βότανα Johannis και αντιαρρυθμικά.
